hrvatski

UČINAK DERIVATA 2, 2’-FENILMETILEN-BIS(5, 5-DIMETILCIKLOHEKSAN-1, 3-DIONA) NA AKTIVNOST TIROZINAZE

Tirozinaza je metaloenzim koji katalizira hidroksilaciju monofenola u katehole i oksidaciju katehola u o-kinone. Ključni je enzim melanogeneze u životinja i ljudi te su inhibitori humane tirozinaze potencijalni lijekovi u poremećajima hiperpigmentacije. Sigurni i učinkoviti inhibitori tirozinaze su od velikog značaja kao potencijalna nova skupina lijekova. Cilj ovog istraživanja je ispitivanje inhibitornog djelovanja novosintetiziranih spojeva derivata 2, 2’-fenilmetilen-bis(5, 5- dimetilcikloheksan-1, 3-diona) na tirozinazu. Ispitivano je 5 derivata (1e, 2e, 4e, 5e i 6e). Aktivnost tirozinaze i inhibitorni učinci derivata 2, 2’- fenilmetilen-bis(5, 5-dimetilcikloheksan-1, 3-diona) ispitivali su se UV-Vis spektrofotometrijom, na sobnoj temperaturi. Mjerila se apsorbancija produkta dopakroma na 475 nm. Ispitivana otopina se sastojala od L-DOPA-e (supstrat enzima), derivata čiju inhibitornu aktivnost ispitujemo i tirozinaze. Kao pozitivna kontrola korištena je kojična kiselina, kao već poznati inhibitor tirozinaze. Ostatna aktivnost tirozinaze je prikazana kao apsorbancija produkta nakon 15 minuta inkubacije s ispitivanim spojevima tj. započinjanja reakcije. Dva derivata 2, 2’-fenilmetilen-bis(5, 5-dimetilcikloheksan-1, 3-diona) su pokazala statistički značajnu inhibiciju tirozinaze nekompetitivnog tipa (4e i 2e). Maksimalan postotak inhibicije nakon 15 minuta iznosio je 13% (spoj 2e). Pri istim uvjetima kojična kiselina je inhibirala 70% enzimske aktivnosti. Potrebna su dodatna istraživanja kako bi se utvrdila toksičnost ispitanih derivata te njihova vrijednost kao inhibitora tirozinaze

tirozinaza, inhibitori, UV-Vis spektrofotometrija, derivati 2, 2’-fenilmetilen-bis(5, 5- dimetilcikloheksan-1, 3-diona)

nije evidentirano